Adrenergic Receptor (肾上腺素能受体)

Beta Receptor

肾上腺素受体 (Adrenergic Receptor) 是一类 G 蛋白偶联受体，是儿茶酚胺（尤其是去甲肾上腺素和肾上腺素）的靶点。许多细胞都具有这些受体，儿茶酚胺与受体的结合通常会刺激交感神经系统。交感神经系统负责战斗或逃跑反应，包括扩大瞳孔、调动能量以及将血液从非必要器官转移到骨骼肌。肾上腺素受体主要有两组，α 和 β，有几种亚型。α 受体有亚型 α1 和 α2。β 受体有亚型 β1、β2 和 β3。这三种受体都与 Gs 蛋白相连，而 Gs 蛋白又与腺苷酸环化酶相连。因此，激动剂结合会导致第二信使 cAMP 的细胞内浓度升高。cAMP 的下游效应物包括 cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA)，它介导激素结合后的一些细胞内事件。

Adrenergic receptors are a class of G protein-coupled receptors that are targets of the catecholamines, especially norepinephrine and epinephrine. Many cells possess these receptors, and the binding of a catecholamine to the receptor will generally stimulate the sympathetic nervous system. The sympathetic nervous system is responsible for the fight-or-flight response, which includes widening the pupils of the eye, mobilizing energy, and diverting blood flow from non-essential organs to skeletal muscle. There are two main groups of adrenergic receptors, α and β, with several subtypes. α receptors have the subtypes α1 and α2. β receptors have the subtypes β1, β2 and β3. All three are linked to Gs proteins, which in turn are linked to adenylate cyclase. Agonist binding thus causes a rise in the intracellular concentration of the second messenger cAMP. Downstream effectors of cAMP include cAMP-dependent protein kinase (PKA), which mediates some of the intracellular events following hormone binding.

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By Effects:	抑制剂 (251) 激动剂 (488) 降解剂 (1) Control (8) Substrate (3) Ligand (10) 拮抗剂 (532) 激活剂 (43) 调节剂 (17)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-A0066A

Tolazoline hydrochloride 盐酸妥拉唑林	Antagonist	99.93%
Tolazoline hydrochloride (Imidaline hydrochloride) is an α-adrenergic receptor 拮抗剂。 Tolazoline hydrochloride 抑制 Noradrenaline (HY-13715) 诱导的细胞收缩，调节血管阻力，升高动脉压，逆转心动过缓和呼吸急促。Tolazoline hydrochloride 可用于研究勃起功能障碍、α₂- 肾上腺素能受体激动剂相关中毒以及皮肤血管疾病研究。

HY-15746A

Dobutamine 多巴酚丁胺; 杜丁胺	Agonist	98.75%
Dobutamine 是合成的儿茶酚胺，作用于肾上腺素能受体 α1-AR, β1-AR 和 β2-AR。Dobutamine 是一种选择性的 β1-AR 受体激动剂,对 α1-AR 和 β2-AR 作用相对较弱。Dobutamine 可增加心输出量，矫正低灌注。

HY-101327A

Xamoterol hemifumarate	Agonist	≥99.0%
Xamoterol hemifumarate 是一种选择性强效的β1-肾上腺素受体激动剂。Xamoterol hemifumarate 具有研究心律失常的潜力。Xamoterol hemifumarate 具有研究 β1-肾上腺素能刺激与 IKr 之间关系的潜力。

HY-B0006C

(R)-Carvedilol (R)-卡维地洛	Inhibitor	98.78%
(R)-Carvedilol ((R)-BM 14190) 是口服活性 Carvedilol (HY-B0006) R 型异构体。(R)-Carvedilol 具有 α 受体阻断活性，但无 β 受体阻断作用。(R)-Carvedilol 抑制自发性 Ca²⁺ 波。(R)-Carvedilol 抑制应激诱导的室性心动过速，同时可延迟紫外线诱导的皮肤肿瘤发生并降低肿瘤恶性程度。

HY-B1276

Metaproterenol hemisulfate 硫酸奥西那林	Agonist	99.44%
Metaproterenol hemisulfate (Orciprenaline hemisulfate) 是一种直接作用的拟交感神经药，是 β2-肾上腺素能受体 (β2AR) 激动剂，其 IC₅₀ 为 68 nM。Metaproterenol hemisulfate 还具有抗炎活性。

HY-14299A

Indacaterol maleate 马来酸茚达特罗	Agonist	99.82%
Indacaterol maleate (QAB149) 是一种口服有效的超长效 ADRB2 激动剂。Indacaterol maleate 能以 β-arrestin2 依赖的方式抑制 NF-κB 活性，防止进一步的肺部损伤，并改善慢性阻塞性肺病 (COPD) 的肺功能。Indacaterol maleate 还可用于心血管疾病的研究。

HY-12716A

BRL-44408 maleate	Antagonist	99.0%
BRL-44408 maleate 是一种选择性且能透过血脑屏障的 α₂A-肾上腺素受体 (α₂A-adrenergic receptor) 拮抗剂，对人源靶点的 K_i 值为 8.56 nM。BRL-44408 maleate 通过调控去甲肾上腺素、多巴胺等神经递质释放或抑制 ERK1/2、p38MAPK、p65 等信号通路，展现出抗抑郁、镇痛及减轻脓毒症诱导的急性肺损伤等活性。BRL-44408 maleate 可用于急性呼吸窘迫综合征、抑郁症及内脏痛的相关研究。

HY-13788

LY 344864	Agonist	98.59%
LY 344864 是一种选择性的、具有口服活性的 5-HT_1F receptor 激动剂，K_i 为 6 nM。LY 344864 是一种完全激动剂，产生的效果与血清素本身的量级相似。 LY 344864 在一定程度上可以通过血脑屏障。

HY-B1396

Nefazodone hydrochloride 萘法唑酮盐酸盐; 盐酸萘法唑酮	Antagonist	99.94%
Nefazodone hydrochloride (BMY-13754) 是一种强效和选择性的 5HT2A (K_i=5.8 nM) 拮抗剂，对 5-HT 和去甲肾上腺素摄取具有中度抑制作用 (IC₅₀ 分别为 290 和 300 nM)。Nefazodone hydrochloride 是一种苯哌嗪类抗抑郁药，具有微弱的 α-肾上腺素阻断活性。

HY-B0371A

Terazosin hydrochloride dihydrate 盐酸特拉唑嗪(二水合物)	Antagonist	99.92%
Terazosin hydrochloride dihydrate 是一种喹唑啉衍生物，也是一种竞争性和口服活性的 α1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor) 拮抗剂。Terazosin hydrochloride dihydrate 通过舒张血管和打开膀胱来起作用。Terazosin hydrochloride dihydrate 可用于良性前列腺增生 (BPH) 和高血压的研究。

HY-B1486

Oxprenolol hydrochloride 盐酸氧烯洛尔	Antagonist	99.86%
Oxprenolol hydrochloride (Ba 39089) 是一种具有口服活性的 β-肾上腺素受体 (β-AR) 拮抗剂，K_i 为 7.10 nM。

HY-103213

JP1302 dihydrochloride	Antagonist	99.94%
JP1302 dihydrochloride 是选择性的、高亲和力的 α_2C 肾上腺受体 (α_2C-adrenoceptor) 的拮抗剂，其对人类 α_2C 受体的 K_b 值为 16 nM，K_i 为 28 nM。JP1302 dihydrochloride 具有抗抑郁和类抗精神病作用。JP1302 dihydrochloride 可用于神经精神障碍和肾功能障碍的研究。

HY-17495A

Carteolol hydrochloride 盐酸卡替洛尔	Antagonist	99.96%
Carteolol hydrochloride (OPC-1085 hydrochloride) 是非选择性β肾上腺素受体阻断剂。

HY-16736A

Centanafadine hydrochloride	Inhibitor	99.55%
Centanafadine (hydrochloride) 是去甲肾上腺素 (NE)/多巴胺 (DA) 转运的双抑制剂，还能抑制5-羟色胺 (serotonin) 转运体，其对人 NE，DA 和5-羟色胺转运体的IC₅₀ 值分别为6 nM，38 nM 和 83 nM。

HY-101366

A-61603	Agonist	99.16%
A-61603 是一种选择性的 α_1A 肾上腺素能受体激动剂。A-61603 可增加体外培养的大鼠心室肌细胞自发性钙瞬变的频率。

HY-B1506A

Acepromazine maleate 马来酸乙酰丙嗪	Antagonist	99.48%
Acepromazine (Acetopromazine) maleate 是一种吩噻嗪类促进安定的试剂，是 α 肾上腺素受体 (alpha-adrenoceptor) 拮抗剂。

HY-A0008

Talipexole dihydrochloride 盐酸他利克索	Agonist	99.80%
Talipexole dihydrochloride (B-HT 920 dihydrochloride) 是多巴胺D2受体和α2-肾上腺素受体激动剂，5-HT3受体拮抗剂，有抗帕金森病活性。

HY-A0295

(R)-Propranolol hydrochloride	Antagonist	99.32%
(R)-Propranolol hydrochloride 是抗肾上腺素受体 (β-adrenoceptor) 拮抗剂普萘洛尔 (HY-B0573) 的活性较低的对映体。Propranolol 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂，对 β₁AR 和 β₂AR 具有高亲和力，K_i 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。

HY-B1110

Nomifensine 诺米芬辛	Inhibitor	98.93%
Nomifensine ((±)-Nomifensine) 是一种有效的去甲肾上腺素 (norepinephrine (NE)) 和多巴胺 (dopamine (DA)) 再摄取抑制剂。Nomifensine 抑制大鼠脑突触体对 NE、DA 和 5-HT 的摄取，IC₅₀ 值分别为 6.6 nM、48 nM 和 830 nM，K_i 值分别为 4.7 nM、26 nM 和 4000 nM。Nomifensine 具有抗抑郁和镇痛作用。Nomifensine 用于神经退行性疾病、化合物成瘾以及疼痛研究。

HY-B1238

Pronethalol 丙萘洛尔	Inhibitor	99.88%
Pronethalol ((±)-Pronethalo) 是一种非选择性的 β-肾上腺素 (β-adrenergic) 拮抗剂。 Pronethalol 是有效的 Sox2 表达抑制剂。Pronethalol 可预防和逆转洋地黄引起的室性心律失常，也可以限制脑动静脉畸形 (AVMs)。

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